磷霉素鈉
磷霉素鈉英文名：Fosfomvcin Sodium本品為環(huán)氧丙基磷酸二鈉鹽。按無水物計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于700磷霉素單位。
分子量182.02
CAS號(hào)：26016-99-9
EINECS號(hào)：247-409-2
分子式：C3H5Na2O4P
性狀
該品為白色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理
磷霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對(duì)大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。磷霉素可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)同一轉(zhuǎn)移酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受到抑制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥代動(dòng)力學(xué)
單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度（Cmax）分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時(shí)后即下降至50%左右。每6小時(shí)靜注磷霉素鈉0.5g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結(jié)合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）為3～5小時(shí)。在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為zui高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經(jīng)腎排泄，靜脈給藥后24小時(shí)內(nèi)約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
適應(yīng)癥
敏感菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿道感染、敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染等。可與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療由敏感菌所致重感染菌所致重癥感染。也可與萬古霉素合用，以治療耐甲氧西林金葡菌感染。
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單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度（Cmax）分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時(shí)后即下降至50%左右。每6小時(shí)靜注磷霉素鈉0.5g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結(jié)合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）為3～5小時(shí)。在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為Z高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分
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