ASGPR 靶向的乳糖酸修飾脂質(zhì)體實現(xiàn)地塞米松在肝星狀細胞的控釋遞送

【摘要】 

乳糖酸修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體，能通過半乳糖基與肝星狀細胞的 ASGPR 受體結(jié)合實現(xiàn)靶向，在酸性環(huán)境下釋放所負載的地塞米松，同時摻雜羅丹明 B 便于追蹤，從而用于肝纖維化的精準治療。

【中文名稱】

 RhB（羅丹明B）標記乳糖酸修飾的pH敏感脂質(zhì)體負載地塞米松（Dexamethasone）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1. 載體組成

脂質(zhì)體主體：由磷脂雙分子層構(gòu)成，具備良好的生物相容性，可有效包載疏水性藥物。

pH 敏感設(shè)計：在脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中引入 pH 敏感脂質(zhì)成分，使其在中性環(huán)境下保持穩(wěn)定，而在病變組織或內(nèi)吞囊泡的酸性環(huán)境下（pH≈5–6）發(fā)生結(jié)構(gòu)變化，促進藥物釋放。

表面修飾：乳糖酸（LBA）含有半乳糖基，可特異性識別并結(jié)合活化肝星狀細胞（HSCs）表面的 ASGPR 受體，實現(xiàn)主動靶向。

熒光標記：摻雜 RhB（羅丹明 B），可用于體外/體內(nèi)分布追蹤和細胞攝取實驗。

2. 藥物負載

地塞米松（Dexamethasone） 是常用的糖皮質(zhì)激素，具有顯著的 抗炎、免疫調(diào)節(jié)和抗纖維化 作用。由于全身應用時副作用大（如免疫抑制、骨質(zhì)疏松），通過脂質(zhì)體靶向遞送可減少非靶組織暴露，提高藥效。

3. 作用機制

靶向遞送：乳糖酸-ASGPR 結(jié)合使脂質(zhì)體選擇性進入活化的 HSCs，這是肝纖維化治療的關(guān)鍵細胞靶點。

酸性觸發(fā)釋放：在 HSCs 內(nèi)吞后的酸性內(nèi)體環(huán)境中，pH 敏感脂質(zhì)體崩解，加速釋放地塞米松。

抗纖維化作用：地塞米松在 HSCs 內(nèi)發(fā)揮抗炎、抑制 TGF-β 信號、減少膠原沉積和細胞外基質(zhì)生成，從而減輕肝纖維化進展。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

乳糖酸LA修飾負載索拉非尼SO和VEGF靶向的siRNA(SiVEGF)介孔二氧化硅納米粒

乳糖酸修飾二肽（精氨酸和α，β-脫氫苯丙氨酸）自組裝納米粒子（NP）包載miR-199a-3p

 RhB（羅丹明B）標記乳糖酸修飾的pH敏感脂質(zhì)體負載地塞米松（Dexamethasone）

乳糖酸（Lactobionic acid）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負載姜黃素（Curcumin）

鈣黃綠素（Calcein）標記乳糖酸（LBA）修飾的溫度敏感型脂質(zhì)體負載阿霉素（DOX）