藥用級(jí)鹽酸苯海拉明原料,CDE登記備案

對(duì)醫(yī)藥制劑企業(yè)而言，一款質(zhì)量可控、工藝適配性強(qiáng)的原料藥，是保障下游產(chǎn)品安全與效率的核心。鹽酸苯海拉明作為抗組胺藥中的經(jīng)典原料，既嚴(yán)格遵循藥典標(biāo)準(zhǔn)構(gòu)建全維度質(zhì)控體系，又能靈活適配片劑、注射液等主流劑型，為藥企提供 “合規(guī)保障 + 生產(chǎn)便利” 的雙重支持，助力抗組胺類制劑覆蓋口服、注射等多元用藥場(chǎng)景。

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一、基礎(chǔ)屬性：精準(zhǔn)成分，明確藥理定位

鹽酸苯海拉明化學(xué)名稱為 N，N - 二甲基 - 2-（二苯基甲氧基）乙胺鹽酸鹽，其核心成分含量有嚴(yán)格標(biāo)準(zhǔn) —— 按干燥品計(jì)算，含 C17H21NO?HCl 需在 98.0%～102.0% 區(qū)間。這一精準(zhǔn)范圍為制劑 “劑量準(zhǔn)確性” 奠定基礎(chǔ)，可避免因原料含量波動(dòng)導(dǎo)致的效價(jià)偏差，確保不同批次產(chǎn)品藥效穩(wěn)定。

從藥理類別看，本品歸屬于抗組胺藥，獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)（二苯基甲氧基與乙胺鹽酸鹽基團(tuán)）賦予其明確抗組胺活性，是臨床緩解過敏癥狀的常用原料，可支撐藥企開發(fā)針對(duì)皮膚、呼吸道過敏等場(chǎng)景的制劑。

二、性狀特征：適配工藝的理化優(yōu)勢(shì)

本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭，外觀特性便于生產(chǎn)前 “視覺初篩”—— 顏色異常或有異味可初步提示純度問題，減少后續(xù)工藝風(fēng)險(xiǎn)；粉末形態(tài)也易與片劑輔料混合均勻，適配口服制劑制粒需求。

溶解性上，本品展現(xiàn)出強(qiáng)工藝適配性：

水中極易溶解，無需復(fù)雜助溶即可配制澄清藥液，直接滿足注射液 “無菌、無異物” 要求，也為口服溶液劑開發(fā)節(jié)省工藝成本；

在乙醇、三lv甲烷中易溶，丙酮中略溶，乙mi中極微溶解，可指導(dǎo)藥企按需選擇純化溶劑，如乙醇輔助片劑制粒提升流動(dòng)性，乙mi中低溶解特性則便于去除殘留溶劑。

此外，本品熔點(diǎn)需控制在 167～171℃，穩(wěn)定的熔點(diǎn)可避免高溫制粒、滅菌時(shí)原料降解，為生產(chǎn)溫度參數(shù)設(shè)定提供明確參考。

三、鑒別方法：四重驗(yàn)證，確保原料真?zhèn)?/span>

為杜絕摻假風(fēng)險(xiǎn)，本品設(shè)置四重鑒別方法，多維度驗(yàn)證原料身份：

化學(xué)顯色反應(yīng)：取約 5mg 本品加硫酸 1 滴，初顯黃色后變橙紅色，滴加水成白色乳濁液，操作簡(jiǎn)便，適合生產(chǎn)前快速篩查；

紫外分光光度法：用 0.01mol/L 鹽酸溶液稀釋成每 1ml 含 0.5mg 的溶液，在 253nm 與 258nm 處有最大吸收，通過光譜特征確認(rèn)分子結(jié)構(gòu)；

紅外光譜法：紅外吸收?qǐng)D譜需與對(duì)照?qǐng)D譜（光譜集 365 圖）一致，依托分子振動(dòng)特性精準(zhǔn)匹配結(jié)構(gòu)；

氯化物反應(yīng)：水溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)，通過離子特性補(bǔ)充驗(yàn)證純度，避免雜質(zhì)離子影響制劑質(zhì)量。

四、質(zhì)量檢查：全鏈管控，守護(hù)生產(chǎn)安全

本品質(zhì)量檢查覆蓋 “外觀 - 雜質(zhì) - 純度” 關(guān)鍵環(huán)節(jié)，每項(xiàng)指標(biāo)直指制劑安全與合規(guī)：

溶液澄清度與顏色：1.0g 本品加新沸冷水 20ml 溶解后，溶液需澄清無色，顯色不得深于黃色 1 號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液，保障注射液、口服制劑的外觀合規(guī)，避免影響用藥信任；

有關(guān)物質(zhì)：高效液相色譜法檢測(cè)，單個(gè)雜質(zhì)峰面積≤對(duì)照溶液主峰面積 0.5%，總雜質(zhì)≤1.0%，嚴(yán)格限制雜質(zhì)含量，降低用藥風(fēng)險(xiǎn)；

干燥失重：105℃干燥至恒重，減失重量≤0.5%，避免原料吸潮結(jié)塊、降解，延長(zhǎng)保質(zhì)期；

熾灼殘?jiān)?/span>：殘?jiān)?/span>≤0.1%，控制無機(jī)雜質(zhì)，防止注射液出現(xiàn)沉淀或口服制劑藥效受影響。

五、含量測(cè)定：精準(zhǔn)檢測(cè)，保障劑量穩(wěn)定

本品采用高效液相色譜法測(cè)定含量，確保結(jié)果準(zhǔn)確：

色譜條件明確：氰基鍵合硅膠為填充劑，流動(dòng)相為乙腈 - 水 - 三乙胺（50：50：0.5）（冰醋酸調(diào) pH 至 6.5），檢測(cè)波長(zhǎng) 258nm；

系統(tǒng)適用性嚴(yán)格：苯海拉明峰理論板數(shù)≥5000，與二苯酮峰分離度＞2.0，排除雜質(zhì)干擾；

測(cè)定法通過與對(duì)照品峰面積對(duì)比計(jì)算含量，為制劑 “劑量精準(zhǔn)分配” 提供數(shù)據(jù)支撐，規(guī)避藥效不足或過量風(fēng)險(xiǎn)。

六、貯藏與制劑適配：便捷管理，多元生產(chǎn)

本品貯藏僅需 “密封保存”，可隔絕水分與雜質(zhì)，降低庫(kù)存管理難度。在制劑適配方面，能支撐兩大主流劑型：

片劑：白色粉末易與輔料混合，水中溶解性保障服用后有效成分快速吸收，適配口服場(chǎng)景；

注射液：水中極易溶解，直接用于水溶液配制，無需復(fù)雜助溶，滿足注射液 “澄清、無菌” 要求，適配快速起效的注射場(chǎng)景。

作為抗組胺藥核心原料，鹽酸苯海拉明以 “合規(guī)質(zhì)控 + 靈活適配” 為核心優(yōu)勢(shì)，既為藥企提供穩(wěn)定的質(zhì)量保障，也為多樣化制劑開發(fā)預(yù)留空間，是布局抗組胺類產(chǎn)品的可靠選擇。